近期，康諾亞生物宣布，其自主研發(fā)的1類(lèi)新藥司普奇拜單抗注射液，獲得國家藥品監督管理局批準，新增用于治療季節性過(guò)敏性鼻炎（SAR）的適應癥。資料顯示，司普奇拜單抗注射液是一款人源化白介素4受體α亞基（IL-4Rα）靶向藥物，此前已獲批用于治療成人中重度特應性皮炎和慢性鼻竇炎伴鼻息肉。
康諾亞官微披露，司普奇拜單抗注射液是全球首個(gè)獲批用于治療季節性過(guò)敏性鼻炎的IL-4Rα生物制劑。
注：本文僅作信息交流之目的，文中觀(guān)點(diǎn)不代表藥智網(wǎng)立場(chǎng)，也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。
一、IL-4Rα藥物的原理及研發(fā)進(jìn)展
2型炎癥性疾病是以2型免疫應答的慢性失衡導致的2型炎癥反應為共同特征的一大類(lèi)疾病的統稱(chēng)，包括特應性皮炎、過(guò)敏性鼻炎、哮喘、特應性皮炎、食物過(guò)敏等多種疾病。2型免疫應答主要由2型天然淋巴細胞（ILC2）、2型輔助性T細胞（Th2）參與，其中Th2細胞介導的2型免疫反應中IL-4/13處于中樞位置。作為IL-4與IL-13受體的共同亞基，IL-4Rα可抑制IL-4和IL-13雙信號通路，阻斷2型炎癥發(fā)展，是2型炎癥性疾病的有效靶點(diǎn)，近年針對IL-4Rα靶點(diǎn)的藥物研發(fā)熱度不斷升溫。
目前，全球共有兩種IL-4Rα靶向藥物上市，兩種藥物均已在國內獲批，即康諾亞的司普奇拜單抗和再生元制藥的度普利尤單抗，同時(shí)全球已有多條IL-4Rα靶向藥物管線(xiàn)進(jìn)入臨床研究后期。
表1 IL-4Rα抑制劑競爭格局
數據來(lái)源：藥智數據，藥智咨詢(xún)整理
度普利尤單抗（dupilumab）由再生元開(kāi)發(fā)，目前由賽諾菲和再生元共同銷(xiāo)售，是全球首 款獲批上市的IL-4Rα靶向藥物，于2017年3月獲FDA批準上市，商品名Dupixent。自上市以來(lái)，度普利尤單抗已成為賽諾菲銷(xiāo)售額最高的產(chǎn)品，其在2017年上市當年銷(xiāo)售額已達到2億歐元，2024年銷(xiāo)售額達到130.72億歐元。
度普利尤單抗于2020年4月在國內獲批上市，商品名達必妥，目前已在國內先后被批準用于特應性皮炎（AD）、哮喘、慢性鼻竇炎伴鼻息肉病（CRSwNP）、嗜酸性食管炎（EoE）、結節性癢疹（PN）、慢性自發(fā)性蕁麻疹（CSU）以及慢阻肺病（COPD）7項適應癥。
注：本文僅作信息交流之目的，文中觀(guān)點(diǎn)不代表藥智網(wǎng)立場(chǎng)，也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。
二、有望填補AR治療未滿(mǎn)足的臨床需求
過(guò)敏性鼻炎（AR）是特應性個(gè)體暴露于過(guò)敏原后，由免疫球蛋白E（IgE）介導的鼻黏膜非感染性慢性炎癥性疾病，臨床主要表現為鼻塞、流涕、打噴嚏、鼻癢、嗅覺(jué)減退等。流行病學(xué)調查研究顯示AR是臨床常見(jiàn)的慢性鼻病，影響著(zhù)全世界10%～20%的人口。國內成人AR的標準患病率已從2005年的11.1%上升到2011年的17.6%，全國約有2.4億人患過(guò)敏性鼻炎。AR與多種疾病關(guān)系密切，其伴隨疾病包括支氣管哮喘、變應性結膜炎、慢性鼻竇炎、上氣道咳嗽綜合征、分泌性中耳炎、睡眠障礙、特應性皮炎、嗜酸粒細胞性食管炎。
根據過(guò)敏原，AR可分為季節性AR（SAR），常見(jiàn)過(guò)敏原為花粉、真菌等季節性吸入過(guò)敏原；以及常年性AR（PAR），常見(jiàn)過(guò)敏原為塵螨、蟑螂、動(dòng)物皮屑等室內常年性吸入過(guò)敏原，還包括某些職業(yè)性過(guò)敏原。在中國，由于地理和氣候的差異，北方地區的SAR發(fā)病率高于南方，可達到18.5%以上。全國城市門(mén)診患者臨床特征調查顯示，國內AR患者的就診高峰為8月和9月，45%的患者集中在這兩個(gè)月。
目前AR尚無(wú)法完全治愈，其治療目標為控制各種癥狀，提高生活質(zhì)量，治療方法包括環(huán)境控制、藥物治療、免疫治療和健康教育。目前AR一線(xiàn)治療藥物包括鼻用糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱(chēng)鼻用激素），如曲安奈德、丙酸氟替米松、糠酸莫米松、布地奈德，是目前治療AR的主要藥物；第二代抗組胺藥，如氮卓斯汀、氯雷他定、西替利嗪；以及白三烯受體拮抗劑，如孟魯司特鈉、扎魯司特。
目前的AR治療藥物仍無(wú)法覆蓋AR患者的全部臨床需求。有研究顯示，即便規律使用鼻用激素和抗組胺藥治療，仍有62%的中、重度過(guò)敏性鼻炎患者癥狀未能得到有效控制。鼻用激素反復使用會(huì )導致黏膜毛細血管增大，進(jìn)而導致更嚴重的鼻塞，且長(cháng)期使用會(huì )造成藥物性鼻炎、肥厚性鼻炎、萎縮性鼻炎，并且會(huì )出現藥物的依賴(lài)性和耐藥性；抗組胺藥也存在嗜睡、鼻眼干燥等常見(jiàn)副作用。因此，AR治療仍存在巨大的未滿(mǎn)足的臨床需求。
司普奇拜單抗的III期研究結果顯示，首次用藥2天后，患者鼻塞癥狀得到快速緩解；4天后，鼻部整體癥狀顯著(zhù)改善；近一半患者在接受1次治療后，鼻部癥狀達到輕度甚至完全緩解狀態(tài)。眼部癥狀方面，接近90%的患者在接受2次治療后，眼癢、流淚等眼部癥狀達到輕微或完全消失。司普奇拜單抗安全性良好，治療組與安慰劑組治療期間不良事件發(fā)生率相當，絕大多數在治療過(guò)程中出現的不良事件為輕度或中度。
注：本文僅作信息交流之目的，文中觀(guān)點(diǎn)不代表藥智網(wǎng)立場(chǎng)，也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。
結語(yǔ)
康諾亞生物自主研發(fā)的IL-4Rα靶向藥司普奇拜單抗于2025年2月獲批新增季節性過(guò)敏性鼻炎（SAR）適應癥，成為全球首個(gè)針對該病癥的IL-4Rα藥物。IL-4Rα通過(guò)阻斷IL-4/IL-13信號通路抑制2型炎癥反應，是治療特應性皮炎、哮喘等疾病的關(guān)鍵靶點(diǎn)。目前全球僅司普奇拜單抗與度普利尤單抗兩款I(lǐng)L-4Rα藥物上市，國內多款同類(lèi)藥物處于臨床后期，未來(lái)越來(lái)越多的IL-4Rα藥物獲批上市和適應癥擴展，將為過(guò)敏性鼻炎等2型炎癥性疾病患者帶來(lái)新的治療選擇。
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