9月15日，NMPA官網(wǎng)顯示，海思科醫(yī)藥集團股份有限公司的安瑞克芬注射液獲NMPA批準新適應癥，用于成人維持性血液透析患者的慢性腎臟疾病相關的中度至重度瘙癢（受理號為：CXHS2400097）。
安瑞克芬（HSK21542）是海思科自主研發(fā)的強效外周kappa阿片受體（KOR）選擇性激動劑。該藥獨特創(chuàng)新的氮雜螺環(huán)結構使其和受體結合力更好、選擇性更強，精準地作用于外周KOR。而且，該藥創(chuàng)新的四肽母核結構，不易透過血腦屏障，可有效減少呼吸抑制、成癮性等中樞阿片不良反應的發(fā)生。此前，安瑞克芬已于2025年5月在國內獲NMPA批準，用于治療腹部手術后的輕、中度疼痛，使其成為全球首個用于術后鎮(zhèn)痛的外周KOR激動劑。
《英國醫(yī)學雜志》上在線發(fā)表的《安瑞克芬治療血透患者瘙癢癥療效和安全性：多中心、雙盲、隨機、安慰劑對照3期試驗》的研究結果顯示：安瑞克芬組從雙盲治療期第2周開始，每日最嚴重瘙癢強度數(shù)字評分NRS（WI-NRS）周平均值較基線的變化顯著優(yōu)于安慰劑組并持續(xù)到第12周。而且，雙盲期安瑞克芬組的受試者在進入開放期后5D總分較雙盲期持續(xù)下降，這表明連續(xù)使用安瑞克芬可持續(xù)緩解受試者瘙癢。
慢性腎臟?。–KD）是嚴重危害我國人民健康的常見非傳染性慢性病，CKD相關性瘙癢（CKD-aP）是CKD患者常見的令人苦惱的并發(fā)癥，超過60-80%的血液透析患者伴隨瘙癢癥狀，而中-重度瘙癢患者約占33-50%，嚴重影響患者的生活和睡眠質量，加重患者的負面情緒，增加患者的死亡風險。安瑞克芬新適應癥的獲批將為中重度CKD-aP患者的治療提供新選擇。
除了上述兩項適應癥，安瑞克芬還被開發(fā)用于治療多種適應癥，如骨科手術后中至重度疼痛、預防化療導致的惡心嘔吐（CINV）、結腸鏡診療等，其中安瑞克芬用于骨科手術后鎮(zhèn)痛的3期臨床試驗于2025年7月在國內啟動。
KOR激動劑進展
KOR是阿片受體主要亞型之一，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)和肌肉、關節(jié)和內臟神經(jīng)末梢等周圍組織中廣泛表達。KOR的內源性配體是強啡肽，被激活后在各種炎性、神經(jīng)性、內臟等疼痛模型中產(chǎn)生強烈的抗傷害作用，同時還具有止癢、利尿、鎮(zhèn)靜的作用。
由于KOR的廣泛分布和相關生理功能，已被用于探索多種疾病的潛在藥物靶點，包括疼痛、炎癥、瘙癢和成癮等。據(jù)不完全統(tǒng)計，目前全球監(jiān)管機構僅批準兩款選擇新KOR激動劑，即納呋拉啡（Nalfurafine）和地非法林（difelikefalin）。其中納呋拉啡的原研公司是日本東麗株式會社，其膠囊劑最早于2009年1月在日本獲批用于治療血液透析相關CKD-aP，2014年12月被批準用于治療慢性肝病患者的瘙癢（僅在傳統(tǒng)療法不夠有效時使用）。此外，納呋拉啡口崩片劑于2017年3月在日本獲批，用于治療腹膜透析患者的瘙癢。地非法林原研企業(yè)為Cara Therapeutics，其注射劑型于2021年8月在美國被批準用于接受血液透析的成人慢性腎病相關的中度至重度瘙癢。
在國內，僅納呋拉啡口崩片于2023年6月獲NMPA批準。據(jù)公開資料，鹽酸納呋拉啡口崩片在我國市場前景可觀，截至2025年第一季度其在全終端醫(yī)院(含各省份)累計銷售額達316.17萬元，實體藥店銷售額為 208.62萬元。值得一提的是，國內苑東生物、湖南科倫制藥、南京海納制藥、山東新時代等多家企業(yè)布局納呋拉啡仿制藥市場，其中苑東生物于2025年9月取得鹽酸納呋拉啡口崩片仿制藥上市申請。
地非法林于2025年1月在國內申請上市，相關受理號為JXHS2400124。此外，我國齊魯制藥也已遞交醋酸地非法林注射液的3類仿制藥上市申請。
除了納呋拉啡和地非法林，國內還有多款在研KOR激動劑，詳見下表。其中恒瑞醫(yī)藥的SHR0410進展較快，其治療腹腔鏡術后疼痛的3期臨床正在進行中。
KL280006、STC007、RFUS-144處于2期臨床。其中STC007治療腹部手術后的中、重度疼痛2期臨床試驗于2025年5月達到預期目標：與安慰劑組相比，STC007注射液能夠有效改善腹部術后疼痛中度至重度受試者的術后0-24小時的靜息和運動狀態(tài)下的疼痛評分。與鹽酸 曲馬多注射液組相比，STC007注射液能夠有效改善腹部術后疼痛中度至重度受試者的術0-24小時運動狀態(tài)下的疼痛評分。與鹽酸曲馬多組注射液組和安慰劑組相比，STC007注射液挽救治療藥物累積使用量更低，首次接受挽救治療時間更晚。此外，STC007注射液總體的安全性和耐受性良好，未發(fā)現(xiàn)新的安全性信號、未發(fā)生嚴重不良事件。
值得一提的是，2025年7月，陽光諾和與上海樂曠惠霖醫(yī)藥就共同開發(fā)STC007（鎮(zhèn)痛適應癥）達成合作并簽署相應的《技術開發(fā)（合作）合同》，里程碑付款累計總金額2億元（含稅）。
總結
作為首個獲批的KOR激動劑，海思科的安瑞克芬2025年先后在國內獲批兩項適應癥，進一步加劇了KOR激動劑的市場競爭。而且，國內多家企業(yè)積極布局KOR激動劑仿制藥市場，其中苑東生物已于2025年9月取得全球首 款KOR激動劑鹽酸納呋拉啡口崩片的首仿生產(chǎn)批件。此外，國內還有幾家藥企在積極開發(fā)新的KOR激動劑，陽光諾和STC007治療腹部手術后中、重度疼痛的2期臨床已取得積極結果，期待KOR激動劑市場早日迎來新成員。
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