帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物。伐地昔布在臨床劑量范圍是選擇性環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制劑,環(huán)氧化酶參與前 列腺素合成過(guò)程。現已存在COX-1和COX-2兩種異構體。研究顯示COX-2作為環(huán)氧化酶異構體由前-炎癥刺激誘導生成,從而推測COX-2在與疼 痛、炎癥和發(fā)熱有關(guān)的前列腺素樣遞質(zhì)的合成過(guò)程中發(fā)揮最主要作用。COX-2還被認為與排卵、受精卵植入、動(dòng)脈導管閉合,腎功能調節以及中樞神經(jīng)系統的功 能(誘導發(fā)熱,痛覺(jué)及認知功能)有關(guān)。此外COX-2還有助于潰瘍愈合。已發(fā)現COX-2存在于人體胃部潰瘍組織的周邊,但未確定COX-2與潰瘍愈合之 間的相關(guān)性。
對血管栓塞的高危患者而言,一些有COX-1抑制作用的非甾體抗炎藥和COX-2選擇性抑制劑之間的抗血小板活性具有臨床顯著(zhù)差異。COX-2選擇性抑制劑降低組織(包括內皮組織)前列腺素的生成,但對血小板血栓烷素沒(méi)有影響。尚未確立上訴觀(guān)察結果的臨床相關(guān)性。