前段時(shí)間，有讀者留言，想了解科倫藥業(yè)的發(fā)展情況。而一個(gè)藥企的發(fā)展根本在于研發(fā)管線，今天筆者就和大家嘮嘮科倫的研發(fā)管線以及未來(lái)3年會(huì)上市的重磅藥物。
2018年，科倫研發(fā)投入11.14億元，同比增長(zhǎng)31.74%，營(yíng)業(yè)收入163.25億元，研發(fā)投入占應(yīng)收比6.81%，位于2018年國(guó)內(nèi)藥企研發(fā)投入第十的位置。
科倫藥業(yè)作為國(guó)內(nèi)大輸液龍頭，業(yè)務(wù)主要可以分為兩大塊，即老產(chǎn)品和新產(chǎn)品。老產(chǎn)品包括大輸液和中間體業(yè)務(wù)，這塊依然是科倫藥業(yè)的重中之重，根據(jù)2018年年報(bào)，老產(chǎn)品營(yíng)業(yè)收入占比達(dá)到總營(yíng)業(yè)收入的80.5%。雖然占比還是很大，但是相比之前已經(jīng)下降不少，主要原因在于新產(chǎn)品在發(fā)力。目前科倫研發(fā)投入主要在新產(chǎn)品上，這里所說(shuō)的新產(chǎn)品包括創(chuàng)新藥和仿制藥。
先聊聊創(chuàng)新藥，科倫藥業(yè)目前最值得關(guān)注的有A166和KL-A167。
ADC重磅 炸 彈A166
A166是全球首個(gè)通過(guò)賴氨酸定點(diǎn)定量偶聯(lián)、具有創(chuàng)新連接子和高活性毒素小分子的第三代抗HER2 ADC，擬用于HER2陽(yáng)性乳腺癌、胃癌等惡性腫瘤的治療。另外，也是國(guó)內(nèi)首個(gè)中美雙報(bào)品種。
A166屬于目前大熱的抗體偶聯(lián)藥物（antibody-drug conjugate，ADC）。ADC是一種聯(lián)結(jié)了抗體藥物和小分子藥物的新型藥物，其通過(guò)偶聯(lián)劑將抗體和小分子有效連接，ADC的抗體部分一般靶向腫瘤細(xì)胞；而小分子藥物部分則發(fā)揮殺傷功能，一般為細(xì)胞毒類藥物（DM1、MMAE 等）。
目前，全球共有4款A(yù)DC藥物上市，國(guó)內(nèi)尚無(wú)ADC上市。
（資料來(lái)源于FDA、各公司官網(wǎng)）
其中，羅氏的Kadcyla是曲妥珠單抗與微管抑制劑DM1聯(lián)合的ADC，也針對(duì)HER2靶點(diǎn)。根據(jù)Cortellis顯示，2017年Kadcyla全球銷售額達(dá)到9.14億瑞士法郎（約9.3億美元），接近成為重磅炸 彈。2019年3月27日，Kadcyla在中國(guó)上市申請(qǐng)獲得CDE承辦。
目前，全球約超過(guò)60個(gè)ADC藥物處于臨床開(kāi)發(fā)，約25%處于II期/III期階段。有分析師預(yù)測(cè)，A166有望于2022年上市，并有潛力成為未來(lái)的重磅藥物。
詳細(xì)信息可以參閱筆者之前寫(xiě)的一篇文章《ADC大藍(lán)海再添力將！國(guó)內(nèi)首個(gè)中美雙報(bào)抗體偶聯(lián)藥物-科倫A166美國(guó)開(kāi)展I/II臨床》。
PD-L1單抗KL-A167
KL-A167屬于PD-L1單抗，已經(jīng)于2018年7月開(kāi)始進(jìn)行霍奇金淋巴瘤適應(yīng)癥的II期臨床。我國(guó)尚無(wú)PD-L1 單抗上市，KL-A167 屬于PD-L1 單抗中進(jìn)度靠前的。2018年，KL-A167進(jìn)入關(guān)鍵臨床Ⅱ期。
再來(lái)談?wù)劮轮扑帲苽惉F(xiàn)在也算得上是仿制藥大戶。
2018年，18個(gè)重要仿制藥物連續(xù)獲批生產(chǎn)，其中國(guó)內(nèi)首仿品種4項(xiàng)，首家一致性評(píng)價(jià)品種4項(xiàng)。
已經(jīng)報(bào)產(chǎn)即將上市的仿制藥多達(dá)幾十個(gè)，其中筆者想重點(diǎn)介紹的有兩個(gè)，分別是KL-A140和阿哌沙班。
西妥昔單抗生物類似物 KL-A140
西妥昔單抗（商品名：愛(ài)必妥）是一款靶點(diǎn)為EGFR的單克隆抗體，用于治療結(jié)直腸癌和頭頸鱗癌目前是左半晚期結(jié)直腸癌二線治療的標(biāo)準(zhǔn)用藥。該藥原研為ImClone公司，2006年登陸中國(guó)，目前由德國(guó)默克和勃林格殷格翰兩家進(jìn)行銷售，2017年樣本醫(yī)院銷量為 2.39 億元，2018年進(jìn)入了國(guó)家醫(yī)保目錄。
目前，西妥昔單抗的專利已經(jīng)到期，國(guó)內(nèi)對(duì)其進(jìn)行生物類似物研發(fā)的企業(yè)并不多，科倫藥業(yè)的KL-A140是走在最前面的一款，已經(jīng)于2018年1月開(kāi)始了III期臨床，未來(lái)有望成為首個(gè)上市的西妥昔類似物。
自從首個(gè)國(guó)產(chǎn)生物類似藥"漢利康"上市以來(lái)，國(guó)內(nèi)生物類似藥迎來(lái)發(fā)展快速期，詳細(xì)信息可以參見(jiàn)筆者之前寫(xiě)的一篇文章《刀光劍影！誰(shuí)會(huì)是下一個(gè)"漢利康"？》。
"最暢銷的抗凝血藥"阿哌沙班仿制藥
阿哌沙班（Apixaban，商品名為Eliquis）是一種口服的選擇性活化Xa因子抑制劑，由BMS與輝瑞聯(lián)合開(kāi)發(fā)，于2013年進(jìn)入中國(guó)，并在2017年進(jìn)入了新版醫(yī)保目錄，主要用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞事件。阿哌沙班擁有"Best-in-Class"的臨床試驗(yàn)結(jié)果，其降低大出血風(fēng)險(xiǎn)的效果十分顯著，安全性和有效性均超出同類藥物。
BMS在2003年申請(qǐng)了阿哌沙班的化合物專利，其國(guó)際公開(kāi)號(hào)為WO2003/049681，在國(guó)內(nèi)的化合物專利將在2022年9月17日到期（CN1578660A）。2018年，阿哌沙班98.72億美元，"最暢銷的抗凝血藥"當(dāng)之無(wú)愧。
目前國(guó)內(nèi)阿哌沙班普通片劑在研廠家多達(dá) 27 個(gè)，有 8 家企業(yè)申報(bào)上市，其中，按照新 4 類申報(bào)的有 7 家，包括正大天晴藥業(yè)、東陽(yáng)光、科倫藥業(yè)、青峰藥業(yè)等知名藥企，按照 3 類申報(bào)的有 1 家，為齊魯制藥。就在今年1月份，豪森的阿哌沙班片以新注冊(cè)分類獲批被收錄進(jìn)上市藥品目錄集，成功搶占首仿。不過(guò)，NMPA雖然批準(zhǔn)了豪森阿哌沙班的首仿，但阿哌沙班原研專利尚未到期，這也意味著，豪森雖然已經(jīng)獲得阿哌沙班批文，但目前還不能銷售。
若無(wú)專利挑戰(zhàn)成功的轉(zhuǎn)折性事件，在專利到期之前，國(guó)內(nèi)不會(huì)有阿哌沙班的仿制藥產(chǎn)品上市銷售，同時(shí)目前進(jìn)度落后的科倫將有足夠的時(shí)間完成各自的BE臨床試驗(yàn)，隨后靜待市場(chǎng)開(kāi)放。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報(bào)研究所，現(xiàn)為藥監(jiān)系統(tǒng)從業(yè)人員，擅長(zhǎng)解讀行業(yè)法規(guī)、最新藥研動(dòng)態(tài)等。
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