英文名:Tolterodine L-tartrate 通用名:托特羅定 L-酒石酸鹽(tolterodine L-tartrate)。舍尼停。 化學(xué)名:(R)-N,N-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲苯基)-3-苯丙胺,L(+)-酒石酸鹽。 分子式:C22H31NO•C4H6O6 分子量:475.6 C A S:124937-51-5 物化性質(zhì):白色結晶粉末;無(wú)臭,味苦。在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙酸中微溶,在丙酮中極微 溶,氯仿和乙醚中幾乎不溶。熔點(diǎn)205-210℃(熔融時(shí)分解)。比旋度+28~+30。 藥理作用:毒蕈堿受體阻斷作用,鈣通道阻滯劑。 適 應 證:用于治療由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿頻和尿急等癥狀。 用法與用量:口服2mg,每日2次。對肝功能受損者口服劑量為1mg,每日2次。服藥6月后,視治療需要 而調整劑量。
本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競爭性M膽堿受體拮抗劑。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體均具有高選擇性,對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
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