11月8日，禮來(lái)宣布，F(xiàn)DA已批準(zhǔn)其替爾泊肽（Tirzepatide，商品名：Zepbound）用于患有肥胖癥(BMI≥30kg/ m2)或超重(BMI≥27kg/ m2)且至少患有一種體重相關(guān)疾病(如高血壓、血脂異常、2型糖尿病或高膽固醇)的成年人的慢性體重管理。這也是首 個(gè)被批準(zhǔn)用于減肥的GIP/GLP-1激動(dòng)劑。禮來(lái)同時(shí)宣布將替爾泊肽的價(jià)格設(shè)定為約1060美元/月，比諾和諾德的同類藥物Wegovy低了大約20%。
替爾泊肽是一款葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體雙重激動(dòng)劑，可同時(shí)激活GLP-1受體和GIP受體介導(dǎo)的信號(hào)通路，以通過(guò)多種機(jī)制達(dá)到降低體重的效果，以及改善分泌胰島素的beta細(xì)胞功能等。
此次獲批主要是基于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2臨床III期試驗(yàn)的積極數(shù)據(jù)。SURMOUNT-1研究顯示，使用替爾泊肽作為飲食和運(yùn)動(dòng)輔助手段的患者在72周時(shí)與安慰劑相比，體重明顯減輕。在最高劑量（15毫克）下，使用替爾泊肽的患者平均減重48磅（約43.5斤），而在最低劑量（5毫克）下，人們平均減重34磅（約30.8斤）。相比之下，安慰劑組患者減重僅7磅（約6.4斤）。
替爾泊肽于2022年5月獲FDA批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病。自上市以來(lái)，替爾泊肽放量迅速。今年Q3銷售額達(dá)到14.09億美元；前三季度銷售額已達(dá)到29.57億美元，其放量速度遠(yuǎn)大于度拉糖肽、司美格魯肽在內(nèi)的其他同領(lǐng)域上市產(chǎn)品。另外替爾泊肽的心衰等代謝適應(yīng)癥也在同步開(kāi)展中，可能是禮來(lái)在未來(lái)幾年最有希望登頂藥王的創(chuàng)新藥。
替爾泊肽減肥適應(yīng)癥獲批后，禮來(lái)股價(jià)上漲3.2%，市值逼近6000億美元（5877.45億美元）。隨著市值狂飆，禮來(lái)一改往日不太依靠并購(gòu)的形象，近來(lái)在BD領(lǐng)域一路開(kāi)掛。
禮來(lái)的新布局
一直以來(lái)，禮來(lái)專注的四大領(lǐng)域分別是糖尿病/肥胖癥、免疫、腫瘤、神經(jīng)科學(xué)，除此之外，禮來(lái)還在通過(guò)并購(gòu)?fù)卣剐轮委燁I(lǐng)域。
糖尿病/肥胖癥
在鞏固糖尿病/肥胖癥這一基本盤之路上，禮來(lái)的步伐越走越快。為了挖掘肥胖癥治療新機(jī)制，今年7月14日，禮來(lái)宣布將收購(gòu)專注于心臟代謝疾病和肥胖的Versanis Bio。這家公司深耕激活素生物學(xué)機(jī)制的研究，其核心管線是一款Bimagrumab，這是一種結(jié)合激活素II型A和B受體以阻斷激活素和肌肉抑制素信號(hào)傳導(dǎo)的單克隆抗體。將腸促胰島素與bimagrumab聯(lián)合，有可能在保持肌肉質(zhì)量的同時(shí)進(jìn)一步減少脂肪量，并可能為肥胖和肥胖相關(guān)并發(fā)癥患者帶來(lái)更好的結(jié)果。
II期臨床試驗(yàn)顯示，在接受Bimagrumab治療48周后，與安慰劑組相比，Bimagrumab組患者各項(xiàng)指標(biāo)均得到了明顯改善，另外Bimagrumab能保持更加持久的減肥效果，增強(qiáng)對(duì)體重反彈的抵抗。此次交易為禮來(lái)提供了一種解決肥胖癥的新機(jī)制。
在糖尿病治療領(lǐng)域，禮來(lái)于今年6月29日收購(gòu)了Sigilon Therapeutics，這是一家旨在為各種急性和慢性疾病患者開(kāi)發(fā)功能性療法的生物制藥公司。
兩者于2018年就開(kāi)始合作，Sigilon的封裝細(xì)胞技術(shù)獲得了禮來(lái)的青睞，兩者當(dāng)時(shí)合作共同開(kāi)發(fā)1型糖尿病治療的封裝細(xì)胞療法。此次收購(gòu)，使禮來(lái)能夠獲得Sigilon的核心管線 SIG-002，該產(chǎn)品旨在替代導(dǎo)致糖尿病病情根源的胰島細(xì)胞，并減少患者服用胰島素來(lái)控制血糖水平的需要。
今年10月26日，禮來(lái)宣布與BioAge Labs合作，BioAge將對(duì)其口服Apelin受體激動(dòng)劑Azelapra與禮來(lái)的替爾泊肽聯(lián)合，進(jìn)行II期臨床試驗(yàn)，主要目標(biāo)是體重減輕。Azelapra可以在不失去肌肉的情況下減少脂肪，這是禮來(lái)正在探索防止肌肉流失的組合。
免疫領(lǐng)域
今年6月20日，禮來(lái)收購(gòu)DICE Therapeutics公司，該公司擁有的 DELSCAPE平臺(tái)旨在釋放口服藥物的潛力，針對(duì)慢性自身免疫性疾病和炎癥性疾病開(kāi)發(fā)一系列高效口服小分子藥物，其關(guān)鍵項(xiàng)目為 IL-17小分子抑制劑產(chǎn)品組合。
除IL-17外，DICE Therapeutics 的其他在研管線還包括口服整合素α4β7小分子抑制劑，用于炎癥性腸?。煌瑫r(shí)，基于DELSCAPE平臺(tái)，DICE還有望開(kāi)發(fā)多款基于自身免疫領(lǐng)域潛力靶點(diǎn)的藥物管線。
對(duì)DICE Therapeutics公司的收購(gòu)，有助于禮來(lái)完善鞏固其自免領(lǐng)域產(chǎn)品布局。
腫瘤領(lǐng)域：進(jìn)軍核藥、ADC
今年10月，禮來(lái)收購(gòu)了Point Biopharma，宣告加入核藥市場(chǎng)爭(zhēng)奪戰(zhàn)。Point Biopharma的主要臨床資產(chǎn)是PNT2002，這是一種用于轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)的PSMA（前列腺特異性膜抗原）靶向177Lu放 射 性藥物療法。未來(lái)這款產(chǎn)品很可能將和諾華的Pluvicto正面競(jìng)爭(zhēng)。
Point Biopharma還有泛癌FAP-α資產(chǎn)PNT2004，目前處于臨床I期；下一代PSMA項(xiàng)目PNT2001，預(yù)計(jì)今年進(jìn)入臨床。
在ADC領(lǐng)域，禮來(lái)今年已經(jīng)拿下兩家藥企。今年8月，禮來(lái)完成了對(duì)ADC開(kāi)發(fā)商Emergence Therapeutics的收購(gòu)。Emergence的核心管線是一款Nectin-4 ADC藥物ETx-22，其經(jīng)過(guò)優(yōu)化提高療效的同時(shí)，最大限度降低了毒性，尤其是皮膚毒性。
今年10月18日，禮來(lái)與Mablink Bioscience達(dá)成收購(gòu)協(xié)議。Mablink Bioscience致力于ADC藥物的開(kāi)發(fā)，具有專利親水性藥物連接子技術(shù) PSARLink ，能夠設(shè)計(jì)出均質(zhì)、血漿穩(wěn)定、具有高 DAR（藥物抗體比）的下一代ADC。
一直以來(lái)，禮來(lái)不斷從自身突破，尋找長(zhǎng)足發(fā)展點(diǎn)，不僅在減肥領(lǐng)域構(gòu)筑起堅(jiān)固護(hù)城河，還通過(guò)自研+并購(gòu)方式不斷開(kāi)拓新領(lǐng)域。目前其市值即將突破6000億美元，而未來(lái)的布局和發(fā)展依然值得期待。
參考來(lái)源：
1.https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/fda-approves-lillys-zepboundtm-tirzepatide-chronic-weight.
2.https://emergencetx.com/emergence-therapeutics-announces-a-bumped-up-follow-on-seed-round-financing/.
3.https://www.statnews.com/2023/09/12/new-weight-loss-drug-tracker-novo-nordisk-eli-lilly/.
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