2025年5月27日，衛(wèi)材（Eisai）宣布其研發(fā)的雙食欲素受體拮抗劑萊博雷生（Lemborexant）片（中文商品名：達衛(wèi)可）正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準上市。
這一里程碑事件標志著中國失眠治療領域正式邁入雙食欲素拮抗劑時代，為數(shù)千萬的失眠患者帶來了全新的治療選擇，有望顯著改善他們的睡眠質量和生活品質。
圖1. 萊博雷生國內獲批，來源：衛(wèi)材中國公眾號
01
作用機制淺析
萊博雷生適用于治療成人失眠，特別是入睡困難和/或睡眠維持困難的患者。失眠是最常見的睡眠-覺醒障礙之一，表現(xiàn)為盡管有充足的睡眠時間，但依然入睡困難、睡眠維持困難或兩者兼有，是一種影響個體睡眠質量和數(shù)量的常見健康問題。這不僅影響患者日間功能，導致疲勞、注意力難以集中、易怒等問題，還可能增加老年人跌倒的風險。
據(jù)衛(wèi)材官方介紹，萊博雷生通過競爭性結合兩種食欲素受體亞型（OX1R和OX2R），精準調節(jié)食欲素系統(tǒng)（食欲素是一種神經(jīng)肽，主要負責調節(jié)覺醒和睡眠周期）。通過抑制食欲素的促覺醒作用，萊博雷生能夠縮短入睡時間、減少夜間覺醒時間、延長總睡眠時間。與傳統(tǒng)的GABA-A促眠藥不同，萊博雷生可同時延長非快速眼動期（NREM）和快速眼動睡眠（REM），有助于正向調節(jié)睡眠結構，使其更接近生理性睡眠。這種作用機制使得萊博雷生在改善睡眠質量的同時，對記憶和認知功能的影響較小，患者醒來后對日間活動，尤其是駕駛的影響也較小。
作為一款雙食欲素受體拮抗劑，萊博雷生通過獨特的作用機制，精準調節(jié)食欲素系統(tǒng)，為失眠患者提供了更接近生理性的睡眠調節(jié)方案。其上市不僅豐富了國內失眠治療的藥物選擇，也為臨床醫(yī)生提供了更有效的治療工具。
02
研發(fā)進展及臨床試驗數(shù)據(jù)
萊博雷生的研發(fā)歷程體現(xiàn)了衛(wèi)材在神經(jīng)科學領域的深厚積累和創(chuàng)新能力。目前，萊博雷生已在全球20多個國家及地區(qū)獲得批準和上市。在中國，萊博雷生的上市申請于2025年5月27日正式獲得NMPA批準，此前已在中國香港和臺灣地區(qū)獲批，并借助“港澳藥械通”政策在大灣區(qū)部分醫(yī)院先行投入使用。
據(jù)悉，美國FDA批準萊博雷生是基于該產(chǎn)品包括對近2000名失眠成人患者進行的兩個關鍵3期臨床研究（SUNRISE 1和SUNRISE 2）的結果。SUNRISE 1研究為期一個月，受試者為符合精神疾病診斷與統(tǒng)計手冊-第5版（DSM-5）失眠障礙診斷標準的55歲及以上成年女性、65歲及以上成年男性，該研究達到了主要和次要終點。
SUNRISE 2則是一項為期6個月的臨床研究，研究受試者為18歲及以上符合DSM-5失眠障礙診斷標準的患者。SUNRISE 2研究結果表明，萊博雷生在超過六個月的時間內持續(xù)改善了患者的入睡所需時間并維持了睡眠效果。
兩項研究的分析均表明，萊博雷生不會導致反跳性失眠，亦沒有證據(jù)顯示停藥后會產(chǎn)生戒斷效應，這表明服藥達一年不會產(chǎn)生軀體依賴。受試者最常見的不良反應是昏睡。
此外，萊博雷生在中國也被納入《中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）》，并被列為IA級推薦藥物，進一步驗證了其臨床價值。
03
失眠藥物市場概況
失眠是一個全球性健康問題，據(jù)估計，中國有上億人受到失眠的困擾。傳統(tǒng)的失眠治療藥物主要集中在苯二氮?類和非苯二氮?類GABA-A受體激動劑，如唑 吡 坦、艾司唑侖等。這些藥物雖然在短期內能有效改善睡眠，但長期使用可能導致耐受性、依賴性和戒斷癥狀等問題。
與傳統(tǒng)GABA-A受體激動劑相比，萊博雷生具有以下顯著優(yōu)勢：
作用機制獨特：通過調節(jié)食欲素系統(tǒng)，更精準地調節(jié)睡眠-覺醒周期，減少對日間功能的影響。安全性更高：萊博雷生不會導致身體依賴，長期使用后停藥不會出現(xiàn)戒斷癥狀或失眠反彈。睡眠結構優(yōu)化：同時延長NREM和REM期，使睡眠更接近生理性，提高睡眠質量。
萊博雷生的獲批為國內失眠治療市場帶來了新的增長點。隨著人們對睡眠質量的關注度不斷提高，以及對傳統(tǒng)失眠藥物局限性的認識加深，萊博雷生憑借其獨特的作用機制和良好的安全性，有望在市場中占據(jù)重要份額。
據(jù)衛(wèi)材介紹，自2020年7月在日本上市后，患者占比及市場份額已超越傳統(tǒng)藥物成為首選，這一成功經(jīng)驗為中國市場的推廣提供了有力參考。據(jù)弗若斯特沙利文預計，中國失眠癥藥物市場規(guī)模預計到2025年將達到151.2億元，萊博雷生憑借機制優(yōu)勢有望快速占據(jù)一席之地。
結 語
此次獲批使得衛(wèi)材中國在神經(jīng)科學領域的持續(xù)投入和創(chuàng)新研發(fā)能力得到了充分體現(xiàn)。公司致力于滿足患者未被滿足的醫(yī)療需求，推動中國睡眠醫(yī)學的發(fā)展。這是對衛(wèi)材在該領域不懈努力的有力證明，也展現(xiàn)了其對改善患者生活的堅定承諾。
萊博雷生的獲批上市，不僅為失眠患者提供了更安全、更有效的治療選擇，也推動了中國睡眠醫(yī)學的發(fā)展。隨著萊博雷生在中國市場的推廣，我們期待其能夠幫助更多患者重塑自然睡眠，回歸正常作息。
參考資料：1. 衛(wèi)材中國公眾號
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